एकोटियामाइड हाइड्रोक्लोराइड ट्राइहाइड्रेट सीएएस 773092-05-0

उत्पाद वर्णन:

उत्पाद का नाम: एकोटियामाइड हाइड्रोक्लोराइड ट्राइहाइड्रेट सीएएस संख्या: 773092-05-0

समानार्थी शब्द:

N-(2-(Diisopropylamino)ethyl)-2-((2-hydroxy-4,5-dimethoxybenzoyl)amino)-1,3-thiazole-4-carboxyamide monohydrochloride trihydrate;

यूनी-एनएमडब्ल्यू७४४७ए९ए;

एकोटियामाइड हाइड्रोक्लोराइड ट्राइहाइड्रेट;

रासायनिक [जीजी] amp; भौतिक गुण:

सूरत: सफेद पाउडर

परख: ≥99.0%

भंडारण अस्थायी: सूखे में सील, 2-8 ℃;

जून 2013 में, जापान में स्वास्थ्य, श्रम और कल्याण मंत्रालय ने पोस्टप्रैन्डियल पूर्णता, ऊपरी पेट की सूजन, और कार्यात्मक अपच (एफडी) के कारण प्रारंभिक तृप्ति के इलाज के लिए एकोटियामाइड (जिसे जेड -338 और वाईएम 443 भी कहा जाता है) को मंजूरी दी। एकोटियामाइड चयनात्मक मस्कैरेनिक एसिटाइलकोलाइन रिसेप्टर एम 1, एम 2 प्रतिपक्षी, और एसीएचई के निषेध के माध्यम से एंटरिक न्यूरॉन्स से एसिटाइलकोलाइन रिलीज को बढ़ाता है, जिससे गैस्ट्रिक खाली करने और गैस्ट्रिक आवास में वृद्धि होती है। एकोटियामाइड एसिटाइलकोलाइन-प्रेरित Ca2 को रोकता है {{14}} -सक्रिय Cl-करंट के साथ 1.8 μM के IC50 के साथ मस्कैरेनिक M1 रिसेप्टर्स को व्यक्त करने वाले oocytes में और oocytes में मस्कैरेनिक M2 रिसेप्टर्स को व्यक्त करते हुए, एकोटियामाइड ने IC50 के साथ एसिटाइलकोलाइन-प्रेरित K+ धाराओं को बाधित किया। 10.1 माइक्रोन। हालांकि, सचेत कुत्तों में अध्ययन, गिनी-पिग गैस्ट्रिक मांसपेशी स्ट्रिप्स और मानव कोलिनेस्टरेज़ के साथ assays से संकेत मिलता है कि एकोटियामाइड AChE को 610 nM की Ki के साथ रोकता है, यह सुझाव देता है कि एकोटियामाइड मुख्य रूप से AChE सक्रियण को रोककर गैस्ट्रिक गतिशीलता को उत्तेजित करता है। एक संयम तनाव-प्रेरित चूहे के मॉडल में, एकोटियामाइड ने गैस्ट्रिक खाली करने और खिलाने में देरी में काफी सुधार किया, लेकिन बरकरार चूहों में सामान्य गैस्ट्रिक खाली करने या खिलाने को प्रभावित नहीं किया। एकोटियामाइड के लिए एक सिंथेटिक मार्ग जो एक महत्वपूर्ण कदम के रूप में, 2,4,5-ट्राइमेथॉक्सी बेंजामाइड मध्यवर्ती से 2-प्रतिस्थापित मिथाइल ईथर को चुनिंदा रूप से विभाजित करने के लिए पाइरीडीन हाइड्रोक्लोराइड को नियोजित करता है, की सूचना मिली है।

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