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कैस नं: १६३९०४२-०८-२
आणविक सूत्र: C25H25F3N2O2
आणविक भार: 442.47300
EINECS सं: NA
एमडीएल नं: लागू नहीं
उत्पाद वर्णन:
उत्पाद का नाम: AZD9496 सीएएस संख्या: 1639042-08-2
समानार्थी शब्द:
(ई) -3- [३,५-डिफ्लोरो ४- [(१ आर, ३ आर) -2- (२-फ्लोरो -2-मिथाइलप्रोपाइल) -3-मिथाइल-2,३,४, ९-टेट्राहाइड्रो-१ एच- पाइरिडो [3,4-बी] इंडोल-1-वाईएल] फिनाइल] ऐक्रेलिक एसिड;
3- [३,५-डिफ्लोरो ४- [(१आर, ३आर) -2-(२-फ्लोरो -2-मिथाइलप्रोपाइल) -2,३,४, ९-टेट्राहाइड्रो ३-मिथाइल-१ एच-पाइरिडो [३, 4-बी] इंडोल-1-वाईएल] फिनाइल] -2-प्रोपेनोइक एसिड;
रासायनिक [जीजी] amp; भौतिक गुण:
सूरत: क्रिस्टलीय ठोस
परख: ≥99.0%
घनत्व: १.२८६ ± ०.०६ g/cm3 (अनुमानित)
क्वथनांक: 541.0 ± 50.0 ℃ (अनुमानित)
पीकेए: 4.08 ± 0.10 (अनुमानित)
फ्लैश प्वाइंट: 281.0 ± 30.1 ℃
वाष्प दबाव: 25 ℃ पर 0.0 ± 1.5 मिमीएचजी
अपवर्तन का सूचकांक: 1.612
AZD9496 एक मौखिक एस्ट्रोजन रिसेप्टर अवरोधक है जो नैदानिक ट्यूमर मॉडल में ईआर-पॉजिटिव और ESR1- ले जाने वाले स्तन ट्यूमर के विकास को रोकता है। AZD9496 ने दोनों pmol रेंज में ER-α और ER-β isoforms दोनों के लिए समान बाध्यकारी क्षमता प्रदर्शित की। AZD9496 सीधे इन विट्रो में ERα को लक्षित और डाउनग्रेड करता है। AZD9496 इन विट्रो और विवो केमिकलबुक परीक्षणों में विरोधी और डाउन-विनियमित ईआर म्यूटेंट। AZD9496 के IC50 बाइंडिंग, डाउन-रेगुलेटिंग और ERα के प्रतिपक्षी क्रमशः 0.82, 0.14 और 0.28nM थे। AZD9496 में विभिन्न प्रकार के जानवरों (क्रमशः चूहों, चूहों और कुत्तों में ६३%, ९१% और ७४%) में उच्च मौखिक जैवउपलब्धता है, और निम्न रक्त मात्रा और निकासी (चूहों में अधिक) है।
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