क्लीविडिपिन ब्यूटिरेट सीएएस 167221-71-8

उत्पाद वर्णन:

उत्पाद का नाम: क्लेविडिपिन ब्यूटिरेट सीएएस संख्या: 167221-71-8

समानार्थी शब्द:

5-O-(butanoyloxymethyl)3-O-methyl4-(2,3-dichlorophenyl)-2,6-dimethyl-1,4-dihydropyridine-3,5-dicarboxylate;

क्लीविप्रेक्स;

क्लीविडिपिन ब्यूटिरेट;

रासायनिक [जीजी] amp; भौतिक गुण:

सूरत: पाउडर

परख: ≥99.00%

घनत्व: 1.289g/cm3

क्वथनांक: 539.7 ℃ 760mmHg . पर

फ्लैश प्वाइंट: 280.2 ℃

गलनांक: 128-130℃

भंडारण अस्थायी: फ्रिज

वाष्प दबाव: 0.0 ± 1.4 मिमीएचजी 25 ℃ पर

अपवर्तन का सूचकांक: 1.543

सुरक्षा जानकारी:

सुरक्षा कथन: S24/25

एचएस कोड: २९३३९९००

कैल्शियम चैनल अवरोधक, मौखिक एंटीहाइपरटेन्सिव के रूप में उपयोग किया जाता है।

क्लीविडिपिन एक शॉर्ट-एक्टिंग डायहाइड्रोपाइरीडीन कैल्शियम चैनल प्रतिपक्षी (IC50 = 7.1 nM, V (H) = -40 mV) है जो पेरिऑपरेटिव हाइपरटेंशन के उपचार के लिए विकास के तहत है। IC50 मान: 7.1 nM पर V (H) = -40 mV [1] लक्ष्य: कैल्शियम चैनलिन विट्रो: क्लीविडिपिन और नाइट्रोग्लिसरीन दोनों पूरी तरह से उलट U46619-प्रेरित संकुचन (क्लीविडिपिन (50% प्रभावी एकाग्रता [EC50] = 3.88 +/- 0.84 x 10(-6) mol/L, नाइट्रोग्लिसरीन EC50 = 4.84 / - २.७६ x १० (-८) मोल/ली) [2]। तापमान में कमी से रक्त में क्लीविडिपिन का आधा जीवन बढ़ गया, जबकि रक्त के कमजोर पड़ने से क्लीविडिपिन के इन विट्रो अर्ध-जीवन पर कोई प्रभाव नहीं पड़ा। एल्ब्यूमिन की सांद्रता आरबीसी में सलाइन के साथ निलंबित क्लीविडिपिन की हाइड्रोलिसिस दर को प्रभावित किया [3]। विवो: क्लेविडिपिन अपेक्षाकृत कम मात्रा में वितरण के साथ एक उच्च-निकासी दवा है, जिसके परिणामस्वरूप अध्ययन की गई सभी प्रजातियों में एक बहुत ही कम आधा जीवन होता है। मध्य प्रारंभिक आधा -व्यक्तिगत मूल्य का जीवन (बायेसियन अनुमान) खरगोश, चूहे और d में १२, २० और २२ सेकंड है ओग, क्रमशः [४]। अत्यंत उच्च निकासी मूल्य और वितरण की छोटी मात्रा के परिणामस्वरूप क्रमशः 2.2 और 16.8 मिनट क्लीविडिपिन का आधा जीवन कम हो गया। आधा अधिकतम प्रभाव (यानी ईसी ५० और ईडी ५०) का उत्पादन करने वाली रक्त सांद्रता और खुराक की दर क्रमशः २५ एनएम और १.५ माइक्रोग/किग्रा/मिनट थी। नैदानिक ​​परीक्षण: कार्व: फुफ्फुसीय धमनी बिस्तर के वासोरिएक्टिविटी मूल्यांकन के लिए क्लेविडाइपिन। चरण 4

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