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सीएएस संख्या:901119-35-5
आणविक सूत्र:C23H26FN6O9P
आणविक भार:580.46
ईआईएनईसीएस:618-473-2
एमडीएल नंबर:एमएफसीडी16628163
उत्पाद वर्णन:
उत्पाद का नाम: फोस्टामैटिनिब सीएएस 901119-35-5
समानार्थी शब्द:
फोस्टामैटिनिब डिसोडियम;
6-[[5-फ्लोरो-2-[(3,4,5-ट्राइमेथॉक्सीफेनिल)एमिनो]-4-पाइरीमिडिनिल]एमिनो]-2,{{ 8}}डाइमिथाइल-4-[(फॉस्फोनोऑक्सी)मिथाइल]{{10}एच-पाइरिडो[3,2-बी]-1,{15}}ऑक्साज़िन-3 (4एच)-एक.
रासायनिक एवं भौतिक गुण
दिखावट: सफ़ेद से मटमैला ठोस
परख: एनएलटी98%
आणविक सूत्र:C23H26FN6O9P
आणविक भार:580.46
गलनांक: 214 डिग्री ~ 217 डिग्री
क्वथनांक:814.2±75.0 डिग्री (अनुमानित)
घनत्व:1.496
भंडारण तापमान: -20 डिग्री, हीड्रोस्कोपिक
घुलनशीलता: डीएमएसओ (थोड़ा सा), मेथनॉल (थोड़ा सा)
Pka:1.70±0.10(अनुमानित)
वाष्प दबाव:{{0}}.0±3.1 mmHg 25 डिग्री पर
अपवर्तन सूचकांक:1.629
उपयोग:
इन विट्रो में: R788, R406 का मिथाइलीन फॉस्फेट प्रोड्रग है, जिसे विवो में तेजी से R406 में परिवर्तित किया जा सकता है: R406 (R788 का इन विट्रो सक्रिय रूप) 33 nM से लेकर EC50 मानों के साथ चुनिंदा रूप से Syk-निर्भर सिग्नलिंग को रोकता है। 171 nM तक, विभिन्न कोशिकाओं में Syk-स्वतंत्र पथों की तुलना में अधिक शक्तिशाली। R406 0.8 μM से 8.1 μM तक के EC50 मानों के साथ विभिन्न प्रकार के फैलाए हुए बड़े बी-सेल लिंफोमा (DLBCL) सेल लाइनों के सेलुलर प्रसार को रोकता है। R406 उपचार BLNK, Akt, ग्लाइकोजन सिंथेज़ किनेज़ -3 (GSK -3), फोर्कहेड बॉक्स O (FOXO) और ERK के बेसल फॉस्फोराइलेशन को न केवल उच्च (TCL -002) वाली कोशिकाओं में कम करता है, बल्कि फ़ॉस्फ़ोराइलेटेड Syk (TCL1-551) के निम्न स्तर वाली कोशिकाओं में भी। इसके अलावा, R406 टीसीएल1 ल्यूकेमिया में एंटी-आईजीएम प्रेरित बीसीआर सिग्नल को पूरी तरह से रोकता है। टीसीएल1 ल्यूकेमिया में संवैधानिक रूप से सक्रिय Syk के उच्च स्तर के बावजूद, R406 ल्यूकेमिया कोशिकाओं के लिए चयनात्मक रूप से साइटोटोक्सिक नहीं है।
इन विवो: आर788 विवो में बीसीआर सिग्नलिंग को प्रभावी ढंग से रोकता है, जिसके परिणामस्वरूप घातक बी कोशिकाओं का प्रसार और अस्तित्व कम हो जाता है और इलाज किए गए जानवरों के लंबे समय तक जीवित रहने में मदद मिलती है।
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