एमके-8835, पीएफ-04971729 कैस 1210344-57-2

उत्पाद विवरण:

उत्पाद का नाम: एमके-8835, पीएफ-04971729 कैस नं: 1210344-57-2

समानार्थी:

(1S, 2S, 3S, 4R, 5S)- 5-[4-क्लोरो-3-[[4-एथॉक्सीफेनिल) मिथाइल]फिनाइल]-1-(हाइड्रोक्सीमिथिल)-6,8-डायोक्सीबायसाइक्लो [3.2.1] ऑक्टेन-2,3,4-ट्राइओल;

पीएफ-04971729;

Ertugliflozin (USAN/INN);

रासायनिक और भौतिक गुण:

सूरत: एक क्रिस्टलीय ठोस

परख:≥99.0%

घनत्व: 1.455 ग्राम/

उबलते बिंदु: 630.5±55.0 डिग्री सेल्सियस (भविष्यवाणी)

वाष्प दबाव: 0.0±1.9 mmHg 25 डिग्री सेल्सियस पर

अपवर्तन सूचकांक: 1.652

Egla SGLT2 अवरोधकों का एक नया वर्ग संयुक्त रूप से फाइजर और मर्क द्वारा विकसित किया गया है। स्टेग्लैट्रो को एफडीए ने टाइप 2 डायबिटीज के साथ वयस्क रोगियों के इलाज के लिए दिसंबर, 2011 में मंजूरी दी थी। चीन में अभी तक इसकी मार्केटिंग नहीं हो पाई है। Ertugliflozin (पीएफ-04971729) सोडियम पर निर्भर ग्लूकोज कोट्रांसपोर्टर 2 (SGLT2) का एक शक्तिशाली, चयनात्मक और मौखिक रूप से सक्रिय अवरोधक है, जिसमें एच-एसजीएलटी2 के लिए 0.877 एनएम का IC50 है। टाइप 2 डायबिटीज मेलिटस के इलाज के लिए एक दवा।

पीएफ-04971729, सोडियम पर निर्भर ग्लूकोज कोट्रांसपोर्टर 2 का शक्तिशाली और चयनात्मक अवरोधक, वर्तमान में मधुमेह के इलाज के लिए चरण 2 परीक्षणों में है । पीएफ-04971729 द्वारा कार्बनिक cation ट्रांसपोर्टर 2-मध्यस्थता तेज [14C] मेटफॉर्मिन के खिलाफ निरोधात्मक प्रभाव भी बहुत कमजोर थे (IC50 900μM)। सोडियम पर निर्भर ग्लूकोज सहसंयोजक 2 के मौखिक रूप से सक्रिय चयनात्मक अवरोधक पीएफ-04971729 के स्वभाव का अध्ययन स्वस्थ मानव विषयों के लिए [14C]-पीएफ-०४९७१७२९ की एक 25-मिलीग्राम मौखिक खुराक के बाद किया गया । मनुष्यों में पीएफ-04971729 का अवशोषण ~ 1.0 घंटे पर एक Tmax के साथ तेजी से किया गया था। मल और मूत्र में उत्सर्जित कुल रेडियोधर्मिता में से, अपरिवर्तित पीएफ-04971729 सामूहिक रूप से खुराक के ~ 35.3% के लिए हिसाब, मनुष्यों में मध्यम मेटाबोलिक उन्मूलन के विचारोत्तेजक।

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पेटेंट के तहत उत्पाद केवल आर और डी उद्देश्य के लिए पेश किए जाते हैं। हालांकि, अंतिम जिम्मेदारी विशेष रूप से खरीदार के साथ है।

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• की एक जोड़ी: (2ई)-3-1,4-डाइऑक्सास्पिरो[4.5]dec-7-en-7-ylprop-2-enoic acid CAS 226916-19-4
• अगले: (2S,3R,4S,5S,6R)-2-(4-chloro-3-(4-ethoxybenzyl)phenyl)-6-(hydroxyMethyl)-2-Methoxytetrahydro-2H-pyran-3,4,5-triol कैस 714269-57-5