ओबेटिकहोलिक एसिड कैस 459789-99-2

उत्पाद विवरण:

उत्पाद का नाम: Obeticholic एसिड कैस नहीं: 459789-99-2

समानार्थी:

(3α, 5ο, 6α, 7α) -6-एथिल-3, 7-डिहाइड्रोक्सीकोलन-24-ओइक एसिड;

3α, 7ο-Dihydroxy-6α-एथिल-5ο-cholan-24-oic एसिड;

रासायनिक और भौतिक गुण:

सूरत: सफेद से ऑफ-व्हाइट क्रिस्टलीय पाउडर

परख: ‧99.0%

घनत्व: 1.091g/सेमी³

पिघलने बिंदु:> 98 डिग्री सेल्सियस

उबलते बिंदु: 760 एमएमएचजी पर 562.9 डिग्री सेल्सियस

फ्लैश प्वाइंट: 308.3 डिग्री सेल्सियस

अपवर्तक सूचकांक: 1.529

वाष्प दबाव: 0mmHg 25 डिग्री सेल्सियस पर

पीएसए: 77.7600

लॉगप: 5.1140

घुलनशीलता: डायोक्सेन (संयम), डीएमएसओ (थोड़ा), मेथनॉल (थोड़ा);

श्रेणी: मानक; स्टेरॉयड; एंजाइम एक्टिवेटर और अवरोधक; फार्मास्युटिकल/एपीआई ड्रग अशुद्धियां/मेटाबोलाइट्स;

सुरक्षा जानकारी:

एचएस कोड: 2918990090

भंडारण:एक शांत और सूखी अच्छी तरह से बंद कंटेनर में संग्रहीत। नमी और मजबूत रोशनी/गर्मी से दूर रहें।

अनुप्रयोग: 

1. 6α-एथिल-चेनोडेऑक्सीबोलिक एसिड को INT-747 के रूप में जाना जाता है। यह कई जिगर की बीमारियों और संबंधित विकारों के लिए एक दवा एजेंट के रूप में विकास के दौर से गुजर रहा है;

2. चोलन-24-ओइक एसिड, 6-एथिल-3, 7-डिहाइड्रोक्सी-, (3α, 5, 6α, 7α, 8ξ) - पित्त एसिड चेनोडेऑक्सीकोलिक एसिड का एक व्युत्पन्न है।

हमारे कारखाने के निर्माण के Obeticholic एसिड कैस 459789-99-2, परिपक्व प्रौद्योगिकी, स्थिर उत्पादन, गुणवत्ता आश्वासन ।

इन्वेंट्री स्थिति: स्टॉक में।

हम विश्लेषण के 6-Ethylchenodeoxycholic aicd प्रमाण पत्र प्रदान कर सकते हैं (सीओए), कैस 459789-99-2 विश्लेषण की विधि (MOA), 3A, 7A-DIHYDROXY-6A-ETHYL-5B-CHOLAN-2 संश्लेषण (ROS) के OIC एसिड मार्ग, (3alpha, 5beta, 6alpha, 7alpha)- 6-एथिल-3, 7-dihydroxycholan-24-oic एसिड सामग्री सुरक्षा डेटा शीट (MSDS) और आप के लिए अंय समर्थन!

ओबाइटिकोलिक एसिड संयुक्त राज्य अमेरिका की इंटरसेप्ट फार्मास्यूटिकल कंपनी द्वारा विकसित किया गया था। इसके यौगिक पेटेंट के लिए संयुक्त राज्य अमेरिका में २००१ में आवेदन किया गया था, और पेटेंट संख्या US7138390 है । वर्तमान में, चीन में कोई यौगिक पेटेंट के लिए आवेदन नहीं किया गया है । ओबेटिकहोलिक एसिड 20 साल में कोलेस्टेटिक लिवर रोग के इलाज के लिए विकसित पहली दवा है, उन रोगियों के लिए जो पूरी तरह से जवाब नहीं देते हैं या उर्सोडेऑक्सीकोलिक एसिड बर्दाश्त नहीं कर सकते हैं।

औषधीय प्रभाव: पीबीसी पित्त नलिकाओं या पित्त एसिड मेटाबोलिज्म के डिस्प्लेसिया के कारण एक पुरानी कोलेस्टेसिस है। यह कोशिका झिल्ली में लिपिड को भंग कर देता है, पारमशीलता को बदलता है, और कोशिका सामग्री से बाहर बहता है, और अंततः यकृत फाइब्रोसिस और सिरोसिस की बीमारी की ओर बढ़ता है। वर्तमान में, पीबीसी के उपचार के लिए मुख्य नैदानिक दवा उर्सोडेऑक्सीकोलिक एसिड है, जो मुख्य रूप से इंट्रासेलर सिग्नलिंग अणु माइटोजेन-सक्रिय प्रोटीन काइनेज (एमएपीके) मार्ग के माध्यम से हेपेटोबिलियरी स्राव को उत्तेजित करता है और पित्त एसिड के विनाश से एपिथेलियल कोशिकाओं की रक्षा करता है।

ओब्सिकहोलिक एसिड (ओबिलिकोलिक एसिड), जिसे 6-एथिलचेनोडेऑक्सीक्योलिक एसिड भी कहा जाता है, मानव प्राथमिक पित्त एसिड में चेनोडेऑक्सीचोलिक एसिड (सीडीसीए) का एक नया व्युत्पन्न है। यह एक फारनेसॉयड डेरिवेटिव एक्स रिसेप्टर (एफएक्सआर) है। ) प्राकृतिक लिगामेंट्स का। ओबेटिकहोलिक एसिड एक फारनेसॉयड एक्स रिसेप्टर एगोनिस्ट है, जो अप्रत्यक्ष रूप से फनेसॉयड एक्स रिसेप्टर को सक्रिय करके साइटोक्रोम 7A1 (CYP7A1) की जीन अभिव्यक्ति को रोकता है। चूंकि CYP7A1 पित्त एसिड बायोसिंथेसिस का दर-सीमित एंजाइम है, इसलिए ऑप्टिकहोलिक एसिड पित्त एसिड संश्लेषण को बाधित कर सकता है और प्राथमिक पित्त सिरोसिस और गैर-अल्कोहलिक फैटी लिवर रोग के इलाज के लिए उपयोग किया जाता है। ओबाइटिकोलिक एसिड को संयुक्त राज्य अमेरिका में इंटरसेप्ट फार्मास्यूटिकल्स द्वारा सफलतापूर्वक विकसित किया गया था। यह 20 साल में कोलेस्टेटिक लिवर डिजीज के इलाज के लिए विकसित पहली दवा है। यह अध्ययन उन रोगियों के लिए है जो पर्याप्त रूप से प्रतिक्रिया नहीं देते हैं या पुराने मानक उपचार दवा उर्सोडेऑक्सीकोलिक एसिड को बर्दाश्त नहीं कर सकते हैं। प्लेसबो-नियंत्रित चरण III नैदानिक परीक्षण में, ओबेटिकहोलिक एसिड (ओसीए) ने यकृत प्रत्यारोपण के कम जोखिम से जुड़े दो बायोमार्कर के स्तर में वृद्धि की। नैदानिक अध्ययनों का समग्र अंत बिंदु यह है कि क्षारीय फॉस्फेटेज कम से कम 15% कम हो जाता है, सीरम क्षारीय फॉस्फेट की गतिविधि सामान्य की ऊपरी सीमा से 1.67 गुना कम है, और बिलीरुबिन सामान्य सीमा के भीतर है, क्षारीय फॉस्फेटेस का उपयोग गंभीर यकृत रोग को इंगित करने के लिए किया जाता है डिग्री का बायोमार्कर।

ओब्सिटहोलिक एसिड का भी परीक्षण किया जा रहा है ताकि अधिक सामान्य प्रकार के फैटी लिवर-नॉन-अल्कोहलिक स्टीटोहेपेटाइटिस का इलाज किया जा सके । इस संकेत के उपचार के लिए इस दवा का एक चरण 2 नैदानिक अध्ययन इसकी सटीक प्रभावकारिता के कारण जल्दी समाप्त कर दिया गया था। मूल्यांकनफार्मा का अनुमान है कि 2020 में ओबेटिकहोलिक एसिड की बिक्री 2.992 बिलियन अमेरिकी डॉलर तक पहुंचने की उम्मीद है। चीन में ओब्सिकहोलिक एसिड से संबंधित पेटेंट नंबर: CN200980154713 और CN200880006937। गैर-अल्कोहलिक फैटी लिवर डिजीज (NAFLD) यकृत में मेटाबोलिक सिंड्रोम की अभिव्यक्ति है, जो आमतौर पर मोटापा, डिस्लिपिडेमिया और इंसुलिन प्रतिरोध से जुड़ी होती है। आम तौर पर, NAFLD को दो उपप्रकारों में विभाजित किया जा सकता है: सरल फैटी लिवर और गैर-मादक स्टीटोहेपेटाइटिस (नैश)। सरल फैटी जिगर गैर प्रगतिशील है, जबकि नैश सिरोसिस और यहां तक कि जिगर की कोशिकाओं के लिए प्रगति कर सकते हैं । कैंसर.

अध्ययनों से पता चला है कि इंसुलिन प्रतिरोध NAFLD/नैश के रोगजनन में एक महत्वपूर्ण भूमिका निभाता है । थियाजोलिडिडिओन दवाओं जैसे इंसुलिन संवेदीकरण यकृत सूजन और वसा सामग्री में सुधार करने में प्रभावी साबित हुए हैं, लेकिन वे नैश के कारण फाइब्रोसिस की प्रगति को अवरुद्ध नहीं कर सकते हैं। फारनेसॉयड डेरिवेटिव एक्स रिसेप्टर्स में भी इंसुलिन प्रतिरोध में सुधार का प्रभाव होता है और पित्त एसिड, लिपिड और शर्करा के मेटाबोलिज्म में महत्वपूर्ण भूमिका निभाते हैं।

ओबेटिकहोलिक एसिड एक मानव पित्त एसिड की नकल है। यह एक अर्ध-सिंथेटिक चेनोडेऑक्सीकोलिक एसिड है और फारनेसॉयड डेरिवेटिव एक्स रिसेप्टर्स का एक विशिष्ट एगोनिस्ट है। यह प्राथमिक पित्त जिगर के उपचार के लिए इंटरसेप्ट फार्मास्यूटिकल्स द्वारा विकसित किया गया था सिररोटिक पीबीसी, गैर शराबी स्टीटोहेपेटाइटिस और अन्य यकृत रोगों और आंतों की बीमारियों के उपचार में, पशु प्रयोगों इंसुलिन प्रतिरोध में सुधार और जिगर की वसा की मात्रा को कम करने पर इसके प्रभाव साबित कर दिया है । संयुक्त राज्य अमेरिका से एक 6 सप्ताह के मल्टीसेंटर, यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड नैदानिक परीक्षण में टाइप 2 मधुमेह और NAFLD के साथ 64 रोगी शामिल थे, जिसने साबित कर दिया कि ओबेटिकहोलिक एसिड इंसुलिन संवेदनशीलता बढ़ाने के अलावा जिगर की सूजन और यकृत सूजन में सुधार कर सकता है। फाइब्रोसिस स्तर, और शरीर द्रव्यमान को कम करने पर एक निश्चित प्रभाव पड़ता है। हालांकि, इस निष्कर्ष को अभी भी बड़े पैमाने पर दीर्घकालिक अनुवर्ती कार्रवाई की जरूरत है, और इसे यकृत विकृति द्वारा पुष्टि करने की आवश्यकता है।

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पेटेंट के तहत उत्पाद केवल आर और डी उद्देश्य के लिए पेश किए जाते हैं। हालांकि, अंतिम जिम्मेदारी विशेष रूप से खरीदार के साथ है।

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