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कैस नं: 737789-87-6
आणविक सूत्र: C29H29F2N7O5S
आणविक भार: 625.64600
ईआईएनईसीएस संख्या: 864-997-1
एमडीएल नं: एमएफसीडी37789876
उत्पाद वर्णन:
उत्पाद का नाम: रेलुगोलिक्स सीएएस संख्या: 737789-87-6
समानार्थक शब्द:
१-[४-[१-[(२,६-डिफ्लोरोफिनाइल) मिथाइल]-५-[(डाइमिथाइलैमिनो) मिथाइल]-३-(६-मेथोक्सीपाइरिडाज़िन-३-वाईएल)-२,४-डाइऑक्सोथिएनो [२,३- डी] पाइरीमिडिन-6-वाईएल] फिनाइल]-3-मेथॉक्सीयूरिया;
टीएके-385;
रासायनिक जीजी amp; भौतिक गुण:
प्रकटन: हल्का पीला ठोस
परख: 99.0%
घनत्व: १.४४२ ± ०.०६ g/cm3 (अनुमानित)
गलनांक: 228 ℃ (डीकंप)
भंडारण: -20 ℃
डीएमएसओ में घुलनशीलता घुलनशील
स्थिरता: ≥ 2 साल
Relugolix (INN) (विकासात्मक कोड नाम TAK-385) गोनैडोट्रोपिन-रिलीजिंग हार्मोन रिसेप्टर (GnRHR) (IC50=0.12 nM) का एक गैर-पेप्टाइड, मौखिक रूप से सक्रिय, चयनात्मक विरोधी है जो कि टेकेडा द्वारा नैदानिक उपयोग के लिए विकास के अधीन है। यह वर्तमान में एंडोमेट्रियोसिस, गर्भाशय लेयोमायोमा और प्रोस्टेट कैंसर के उपचार के लिए द्वितीय चरण के नैदानिक परीक्षणों में है।
3 मिलीग्राम/किलोग्राम की खुराक पर रेलुगोलिक्स का एक मौखिक प्रशासन कैस्ट्रेटेड सिनोमोलगस बंदरों में 24 घंटे से अधिक समय तक ल्यूटिनिज़िंग हार्मोन के स्तर को दबाने के लिए पाया गया है, जो कार्रवाई की लंबी अवधि का संकेत देता है। दवा (80-160 मिलीग्राम / दिन) टेस्टोस्टेरोन के स्तर को पुरुषों में निरंतर कैस्ट्रेट स्तर तक कम करने के लिए पाया गया है, जो एक बार दैनिक प्रशासन के साथ होता है। आंशिक सेक्स हार्मोन दमन को प्राप्त करने के लिए एंडोमेट्रियोसिस और गर्भाशय लेयोमायोमा के उपचार में कम खुराक (10-40 मिलीग्राम / दिन) का अध्ययन किया जा रहा है। इन स्थितियों के लिए आंशिक दमन के पीछे का तर्क रजोनिवृत्ति के लक्षणों की घटनाओं और गंभीरता को कम करना है जैसे गर्म फ्लश और एस्ट्रोजन की कमी के कारण अस्थि खनिज घनत्व में परिवर्तन से बचने के लिए जो अंततः ऑस्टियोपोरोसिस का कारण बन सकता है।
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