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कैस नहीं: 737789-87-6
आणविक फार्मूला: C29H29F2N7O5S
आणविक वजन: 625.646
EINECS नहीं: N/A
एमडीएल नहीं: N/A
उत्पाद विवरण
उत्पाद का नाम: Relugolix कैस नहीं: 737789-87-6
समानार्थी:
टाक-385;
रिलुगोलिक्स;
1-[4-[1-[(2,6-डिफ्लोरोफेनाइल) मिथाइल]-5-[(डाइमेथिलामिनो) मिथाइल]-3-(6-मेथोक्सीपाइरिडिजिन-3-yl)-2,4-dioxothieno [2,3-d]pyrimidin-6-yl]phenyl]-3-meth
एन-[4-[1-[(2,6-डिफ्लोरोफेनाइल) मिथाइल]-5-[(डाइमेथिलामिनो) मिथाइल]-1,2,3,4-टेट्राहाइड्रो-3-(6-मेथोक्सी-3-पाइरिडिजिनाइल) -2,4-डायोक्सोथिएनो [2,3-डी]पाइरिमिडिन-6-वाईएल] फिनाइल]-एन'-मेथोक्सी यूरिया;
रासायनिक और भौतिक गुण
सूरत: सफेद पाउडर।
परख: ‧99.0%
रिलुगोलिक्स (आईएनएन) (विकासात्मक कोड नाम टाक-385) एक गैर-पेप्टाइड, ओरल-एक्टिव, गोनाडोट्रोपिन-रिलीजिंग हार्मोन रिसेप्टर (जीएनआरएचआर) (आईसी50 = 0.12 एनएम) का चयनात्मक विरोधी है जो Takeda द्वारा नैदानिक उपयोग के लिए विकास के अधीन है। यह वर्तमान में एंडोमेट्रियोसिस, गर्भाशय लियोयोमाओमा, और प्रोस्टेट कैंसर के उपचार के लिए द्वितीय चरण नैदानिक परीक्षणों में है।
3mg/kg की खुराक पर relugolix के एक मौखिक प्रशासन बधिया साइनोमोलस बंदरों में 24 घंटे से अधिक के लिए ल्यूटिनाइजिंग हार्मोन के स्तर को दबाने के लिए पाया गया है, कार्रवाई की एक लंबी अवधि का संकेत है । दवा (80-160mg/day) टेस्टोस्टेरोन के स्तर को कम करने के लिए एक बार दैनिक पुराने प्रशासन के साथ पुरुषों में निरंतर बधिया स्तर पाया गया है । आंशिक सेक्स हार्मोन दमन प्राप्त करने के लिए एंडोमेट्रियोसिस और गर्भाशय लियोओमा के उपचार में लोअर खुराक (10-40मिलीग्राम/दिन) का अध्ययन किया जा रहा है। इन स्थितियों के लिए आंशिक दमन के पीछे तर्क गर्म फ्लश जैसे रजोनिवृत्ति के लक्षणों की घटना और गंभीरता को कम करना और एस्ट्रोजन की कमी के कारण अस्थि खनिज घनत्व परिवर्तन से बचना है जो अंततः ऑस्टियोपोरोसिस का कारण बन सकता है।
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