TAS6417, CAS 1661854-97-2

उत्पाद वर्णन:

उत्पाद का नाम: TAS6417, CAS 1661854-97-2

 

समानार्थी शब्द:

(एस)-एन-(4-अमीनो-6-मिथाइल-5-(क्विनोलिन-3-वाईएल)-8,{7}}डायहाइड्रोपाइरीमिडो[5,{{ 9}}बी]इंडोलिज़िन-8-वाईएल)एक्रिलामाइड;

2-प्रोपेनामाइड,एन-[(8एस)-4-अमीनो-8,{5}}डायहाइड्रो-6-मिथाइल{7}}(3-क्विनोलिनिल) पिरिमिडो[5,4-बी]इंडोलिज़िन-8-वाईएल]-;

 

रासायनिक एवं भौतिक गुण

परख: एनएलटी99%

घनत्व:1.40±0.1 ग्राम/सेमी³

आणविक सूत्र:C23H20N6O

आणविक भार:396.44

बोलिंग प्वाइंट:756.6±60.0 डिग्री

pKa:12.81±0.40

भंडारण की स्थिति: -20 डिग्री

 

उपयोग:

पाए गए 255 किनेसेस में से, ईजीएफआर के अलावा, टीएएस6417 ने 25 अन्य किनेसेस को भी 1000nM से कम सांद्रता पर बाधित किया, जिसका IC50 मान WTEGFR से 100 गुना से अधिक है। TAS6417 TXK, BMX, HER4, TEC, BTK और JAK3 को रोकता है, जिसका IC50 मान WTEGFR के लिए इसके IC5Chemicalbook0 मान से 10 गुना से कम है। TAS6417 कई ईजीएफआर एक्सॉन 20 उत्परिवर्तन द्वारा संचालित बीए/एफ3 कोशिकाओं के प्रसार को रोक सकता है, जिसमें आईसी50 5.05 ± 1.33 एनएमओएल/एल से लेकर 150 ± 53 एनएमओएल/एल तक है। TAS6417 का EGFR स्वतंत्र कोशिकाओं, जैसे NCI-H23 और NCI-H460 कोशिकाओं पर कोई प्रभाव नहीं पड़ता है।

ईजीएफआर एक्सॉन 20 के सम्मिलन उत्परिवर्तन द्वारा संचालित ट्यूमर मॉडल में, टीएएस6417 निरंतर ट्यूमर प्रतिगमन का कारण बन सकता है। TAS6417 के प्रशासन के बाद, ट्यूमर प्रतिगमन प्रभाव तेजी से होता है और संपूर्ण उपचार प्रक्रिया के दौरान प्रभावी होता है। फार्माकोकाइनेटिक विश्लेषण से पता चलता है कि चूहों में TAS6417 के 50mg/kg और 100mg/kg के मौखिक प्रशासन के बाद, केमिकलबुक के 4 घंटे के भीतर दवा की प्लाज्मा सांद्रता तेजी से कम हो जाएगी। चूहों में TAS6417 की प्रभावी खुराक चूहों की तुलना में कम चरम रक्त सांद्रता तक पहुँच सकती है, लेकिन चूहे के मॉडल में रक्त सांद्रता अधिक लगातार और स्थिर होती है, जो 8 घंटे तक चलती है। त्वचा के ऊतकों में, TAS6417 ट्यूमर ऊतक में जंगली ईजीएफआर के बजाय उत्परिवर्ती ईजीएफआर को रोक सकता है। TAS6417 फेफड़ों के कैंसर से पीड़ित जानवरों के जीवित रहने के समय को बढ़ा सकता है।

 

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• की एक जोड़ी: इर्बिनिटिनिब सीएएस 937263-43-9
• अगले: 6-ब्रोमो-4-मेथॉक्सीपाइराज़ोलो[1,{3}}ए]पाइरीडीन-3-कार्बोनिट्राइल सीएएस 1207836-10-9