अपालुटामाइड (ARN-509) कैस 956104-40-8

उत्पाद वर्णन:

उत्पाद का नाम: Apalutamide (ARN-509) CAS NO: 956104-40-8

समानार्थक शब्द:

4- [7- [6-सायनो-5- (ट्राइफ्लोरोमीथाइल) पाइरिडिन -3-yl] -8-ऑक्सो-6-थायोसो-5,7-डायजेस्पिरो [3.4] ओक्टान-5-यल] -2-फ्लोरो-एन -मेथिलबेनज़ैमाइड;

बेंज़ामाइड, 4- [7- [6-सायनो-5- (ट्राइफ्लोरोमीथाइल) -3-पाइरिडिनाइल] -8-ऑक्सो-6-थायोसो-5,7-डायजेस्पिरो [3.4] ऑक्ट-5-यल] -2-फ्लोरो- एन-मिथाइल;

रासायनिक जीजी amp; भौतिक गुण:

सूरत: सफेद से सफेद पाउडर

परख: ay99.0%

घनत्व: 1.6 ग्राम / सेमी 3

गलनांक: 190-192 ℃

25 ° C: 18mg / ml पर घुलनशीलता DMSO

25 डिग्री सेल्सियस पर घुलनशीलता पानी: अघुलनशील

25 ° C: 5mg / ml पर विलेयता इथेनॉल

Apalutamide (INN) (विकास कोड नाम ARN-509, यह भी JNJ-56021927) एक गैर-स्टेरायडल एंटिआड्रोजन है जो प्रोस्टेट कैंसर के उपचार के लिए विकास के अधीन है। यह संरचनात्मक रूप से और फार्माकोलॉजिकल रूप से एनजेल्यूटामाइड दोनों के समान है, एंड्रोजेन रिसेप्टर (एआर) के चयनात्मक प्रतिस्पर्धी विरोधी के रूप में कार्य करता है, लेकिन अधिक पोटेंसी और कम केंद्रीय तंत्रिका तंत्र परमिट सहित कुछ फायदे दिखाता है। Apalutamide GABAA रिसेप्टर को कमजोर करने के लिए इसी तरह से एन्ज़ुलेटामाइड को बांधता है, लेकिन इसकी अपेक्षाकृत कम केंद्रीय सांद्रता के कारण, तुलना में बरामदगी का कम जोखिम हो सकता है।

दवा को इस प्रकार अब तक नैदानिक ​​परीक्षणों में प्रभावी और अच्छी तरह से सहन किया गया है, जिसमें थकान, मतली, पेट दर्द और दस्त सहित सबसे आम दुष्प्रभाव बताए गए हैं।

Apalutamide वर्तमान में तीसरे चरण के नैदानिक ​​परीक्षण में कैस्ट्रेशन-प्रतिरोधी प्रोस्टेट कैंसर के लिए है।

हाल ही में, उन्नत प्रोस्टेट कैंसर कोशिकाओं में पहचाने गए एआर के F876L उत्परिवर्तन को एन्ज़ुलेटामाइड और एपैलुटामाइड दोनों के प्रतिरोध को प्रदान करने के लिए पाया गया था। इस म्यूटेशन से एक नया एंटीएड्रोजन, डार्लूटामाइड (ODM-201) प्रभावित नहीं होता है, न ही यह किसी अन्य परीक्षण किए गए / प्रसिद्ध एआर म्यूटेशन से प्रभावित पाया गया है ।; Apalaterone एसीटेट के लिए प्रतिरोध के साथ प्रोस्टेट कैंसर के रोगियों के सबसेट में प्रभावी हो सकता है।

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पेटेंट के तहत उत्पाद आर जीजी amp के लिए पेश किए जाते हैं; केवल उद्देश्य। हालांकि, अंतिम जिम्मेदारी खरीदार के साथ विशेष रूप से निहित है।

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• की एक जोड़ी: 8-ब्रोमो-7-लेकिन-2-ynyl-3-मिथाइल-1-[(4-मिथाइलक्विनाजोलिन-2-yl) मिथाइल] प्यूरीन-2,6-डिओन कैस 853029-57-9
• अगले: 2,6-diamino-5-nitroso-1H-pyrimidin-4-एक कैस 2387-48-6