जी एस 441524 ({{1}} आर, {{2}} आर, 4 एस, {{4}} आर) - { {1}} - (4 - aminopyrrolo [1, {{1}} - च] [1, {{1 }}, 4] triazin-7-yl) - {{2}} 4 - dihydroxy - {{4}} - (hydroxymethyl) tetrahydrofuran- { {1}} - कार्बोरिट्रिल कैस 1 1 9 1 {{1}} {2}} 7-69-0

उत्पाद वर्णन

उत्पाद का नाम: GS 441524 ， ({{1}} R, {{2}} R, 4 S, {4}} R ) - {{1}} - (4 - aminopyrrolo [1, {{1}} - च] [1, {{{{ 7}}}} 4] triazin-7-yl) - {{2}} 4 - dihydroxy - {{4}} - (hydroxymethyl) टेट्राहाइड्रोफ्यूरन - {{1}} - कार्बोनिट्रील कैस 1 1 9 1 {1}} {2} - 7- 69-0

समानार्थक शब्द:

रेमेड्सवियर इंटरमीडिएट;

जी एस-441,524;

रासायनिक जीजी amp; भौतिक गुण

सूरत: ऑफ-व्हाइट पाउडर।

परख: ay 99%

घनत्व: 1। 84। 0। 1 g

पानी की घुलनशीलता: DMSO में घुलनशील

विवरण： जीएस -441524 ईसी के 50 0 78 μM के साथ, दृढ़ता से फैलने वाले संक्रामक पेरिटोनिटिस वायरस (FIPV) को रोक सकता है।

लक्ष्य：

EC 50: 0। 78 μM (FIPV) [1]।

कृत्रिम परिवेशीय：

कोशिकाएँ जीएस -44 1 524 की सभी सांद्रता में सामान्य रूप से दिखाई देती हैं और बढ़ती हैं और {1} h पर फ्लोरोसेंट डाई सेलटॉक्स ग्रीन से आगे निकलने में विफल रहती हैं। साइटोटोक्सिक एकाग्रता - 50% (CC 50) इसलिए> 100 μM है। प्रभावी एकाग्रता - 50% (ईसी 50) जीएस -44 1 524 की गणना 0 की जाती है। 78 μM [1]।

विवो में：

सभी 10 उपचारित बिल्लियों में उपचार के लिए तीव्र प्रतिक्रिया होती है और लिम्फोसाइट स्तर और रेक्टल तापमान पूर्व-संक्रमण के स्तर और दो स्पर्शोन्मुख बिल्लियों के स्तर पर लौट आते हैं। दो 10 इलाज बिल्लियों, 1 6 - 1 1 6 (समूह ए) और 1 6 - 1 27 (समूह बी) ), चार और छह सप्ताह के उपचार के बाद आवर्ती रोग है। इन दो बिल्लियों का दो सप्ताह के लिए दूसरी बार इलाज किया जाता है और उनकी प्रतिक्रिया प्राथमिक उपचार के समान होती है। एक या दो बार इलाज की गई बिल्लियों के सभी दस तारीखों (आठ महीने से अधिक के बाद के संक्रमण) के लिए सामान्य बने हुए हैं। इंजेक्शन एक क्षणिक जीजी उद्धरण का कारण बनते हैं; स्टिंगिंग जीजी उद्धरण; यौगिक प्रशासन के 10 एस के भीतर कुछ बिल्लियों में प्रतिक्रिया। स्थानीयकृत और क्षणिक दर्द का सबूत असामान्य आसन द्वारा दिया जाता है, इंजेक्शन स्थल पर चाट और / या स्वर जो इंजेक्शन के बाद लगभग 30-60 सेकंड तक रहता है। दूसरों के सापेक्ष कुछ जानवरों में इंजेक्शन की प्रतिक्रियाएं अधिक स्पष्ट होती हैं और प्रतिक्रियाएं एक इंजेक्शन से दूसरे में असंगत होती हैं और समय के साथ कम हो जाती हैं [1]।

सेल परख：

जीएस -44 1 524 से सीआरएफके कोशिकाओं की विषाक्तता का निर्धारण करने के लिए, सीआरएफके कोशिकाओं का इलाज {1}}, 33 3, {{4} के साथ किया जाता है। }। 1, 3। 7 या 1। 2 μM GS-44 1 524 {1 { {12}}}} ज [1]।

पशु प्रशासन：

बिल्लियों [1] 1 0 जिन बिल्लियों में रोग के लक्षण विकसित होते हैं उन्हें दो समूहों में विभाजित किया जाता है और या तो 5 मिलीग्राम / किग्रा (समूह ए; एन=5) के साथ इलाज किया जाता है या; 2 mg / kg (ग्रुप बी; n=5) GS-44 1 5 24 SC q 24 h तीन दिन बाद शुरू FIP (दिनों 1 2 - 1 9 पोस्ट संक्रमण) के असमान नैदानिक ​​प्रमाण। रोग संकेत विकसित नहीं करने वाली दो बिल्लियाँ सामान्य रक्त लिम्फोसाइट गिनती और गुदा तापमान [{{0}]] के लिए नियंत्रण का काम करती हैं।

संदर्भ：

[1]। मर्फी बीजी, एट अल। न्यूक्लियोसाइड एनालॉग जीएस -44 1 524 ऊतक संस्कृति और प्रयोगात्मक बिल्ली संक्रमण के अध्ययन में फ़ेलीन संक्रामक पेरिटोनिटिस (एफआईपी) वायरस को दृढ़ता से रोकता है। वीटी माइक्रोबायोल। २० {{०}} 0 जून; २ {{०}} ९: २२६-२३३।

GS-441524 क्या है?

Gs-44 1 524 feline संक्रामक पेरिटोनिटिस (FIP) के उपचार में gc {1}} के बाद दूसरी लक्षित एंटीवायरल दवा है। Gs-44 1 524 एक छोटा सा न्यूक्लियोटाइड एनालॉग है, जो गिलियड साइंसेज (ग्लोबल एंटीवायरल फील्ड नं। 1) द्वारा प्रदान किया गया है, जो कि पेरेडेसनजियाओशू 2 है और पेट के संचरण का इसका शोध विषय है। Gs-44 1 524 एक रिवर्स ट्रांसक्रिपटेस इनहिबिटर है जो फ़लाइन एब्डोमिनल ट्रांसमिशन वायरस (FIP) की प्रतिकृति को बाधित कर सकता है, और फार्माकोलॉजिकल गतिविधि के लिए न्यूक्लियोसाइड ट्राइफॉस्फेट के संश्लेषण के लिए एक पूर्वापेक्षित अणु है। Gs-44 1 524 एक छोटा अणु है, जिसे न्यूक्लियोसाइड ट्राइफॉस्फेट प्रतिस्पर्धी अवरोधक के रूप में भी जाना जाता है, जिसमें कई आरएनए वायरस के खिलाफ मजबूत एंटीवायरल गतिविधि होती है। यह कई अलग-अलग प्रकार के रासायनिक बुक आरएनए वायरस की प्रतिकृति को बाधित कर सकता है, जैसे कि गंभीर तीव्र श्वसन सिंड्रोम (एसएआरएस) कोरोनावायरस, मध्य पूर्व श्वसन सिंड्रोम वायरस, इबोला वायरस, लासा बुखार वायरस, जूनिन वायरस और श्वसन सिंक्रोटॉक्सिक वायरस, और इसमें कम साइटोटोक्सिसिटी है सेल लाइनों की एक विस्तृत श्रृंखला में।

कार्रवाई का तंत्र यह है कि जीएस -441524 सेल किनेज के माध्यम से न्यूक्लियोसाइड मोनोफॉस्फेट (एनएमपी) में फॉस्फोराइलेटेड होता है, और फिर सक्रिय तीन फॉस्फेट मेटाबोलाइट (एनटीपी संरचना एनालॉग) में बदल जाता है। वायरल आरएनए संश्लेषण में, सक्रिय एनटीपी संरचनात्मक एनालॉग प्राकृतिक न्यूक्लियोसाइड ट्राइफॉस्फेट की प्रतिस्पर्धा और आरएनए प्रतिलेखन में भाग लेने के लिए प्राकृतिक न्यूक्लियोसाइड (एटीपी, टीटीपी, सीटीपी, जीटीपी) की प्रतियोगिता के रूप में कार्य करता है। जब gs-441524 प्रतिलेखन उत्पाद में डाला जाता है, तो प्रतिलेखन अग्रिम में समाप्त हो जाएगा, इस प्रकार वायरल आरएनए प्रतिलेखन प्रक्रिया को रोकना।

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पेटेंट के तहत उत्पाद आर जीजी amp के लिए पेश किए जाते हैं; केवल डी उद्देश्य। हालांकि, अंतिम जिम्मेदारी खरीदार के साथ विशेष रूप से निहित है।

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• की एक जोड़ी: D-Altrononitrile, {{4}} - C - (4 - aminopyrrolo [{{4}}, 1 - f] [{6}}}, {{4}} 4] triazin-7-yl) - {{4}}, 5-anhydro -3, 4 - ओ - ({{ 6}} - मिथाइलथाइलिडीन) CAS 1 1 9 1 {{4}} 37-80-5
• अगले: (3 आर, {{1}} आर, {{2}} आर) - 2 - ({{1}} - aminopyrrolo [ 2, 1 - च] [1, 2, {{1}}] triazin-7-yl) - 3, {{1}} - bis (बेन्ज़ोक्ली) - {{2}} - ((benzyloxy) मिथाइल) टेट्राहाइड्रोफुरन - 2 - ol CAS {7}} {{0} } {{2}} {{2}} {{0 1}} {{{{9-9 7}}}} - 3