रेपोट्रेक्टिनिब CAS 1802220-02-5

उत्पाद वर्णन:

उत्पाद का नाम: रेपोट्रेक्टिनिब CAS 1802220-02-5

 

समानार्थी शब्द:

(3R,11S)-6-फ्लोरो-3,11-डाइमिथाइल-10-ऑक्सा-2,13,17,18,{{10}}पेंटाजेटेट्रासाइक्लो[13.5.2.0^4,9.0^18,22]डोकोसा-1(21),4(9),5,7,15(22),16,19-हेप्टेन-14-वन;

 

रासायनिक एवं भौतिक गुण:

उपस्थिति: सफेद से लेकर ऑफ-व्हाइट पाउडर

परख: 99.0% से अधिक या बराबर

घनत्व: 1.46g/सेमी3

घुलनशीलता: DMSO:35.0(अधिकतम सांद्रता mg/mL);98.5(अधिकतम सांद्रता mM)

इथेनॉल:10.0(अधिकतम सांद्रता mg/mL);28.1(अधिकतम सांद्रता mM)

 

उपयोग

रेपोट्रेक्टिनिब एक नया टायरोसिन काइनेज अवरोधक (टीकेआई) है, जो विशेष रूप से नॉन-स्मॉल सेल लंग कैंसर (एनएससीएलसी) के उपचार में प्रतिरोध को संबोधित करने के लिए बनाया गया है, जो आरओएस1 जीन उत्परिवर्तन के कारण होता है।

 

एनएससीएलसी के परिभाषित ऑन्कोजेनिक ड्राइव में से एक ROS1 उत्परिवर्तन है, और सॉल्वेंट-फ्रंट म्यूटेशन ROS1 G2032R [क्रिज़ोटिनिब]-प्रतिरोधी के 50 से 60% मामलों के लिए जिम्मेदार है। रेपोट्रेक्टिनिब में एक कॉम्पैक्ट मैक्रोसाइक्लिक संरचना होती है जो प्रतिरोध उत्परिवर्तन के हॉटस्पॉट से होने वाले दुष्प्रभावों को रोकती है और सॉल्वेंट-फ्रंट क्षेत्र में उत्परिवर्तन को लक्षित करती है।

 

[क्रिज़ोटिनिब], [लोरलाटिनिब], [टेलेट्रेक्टिनिब], और [एंट्रेक्टिनिब] सहित कई टीकेआई के प्रतिरोध की रिपोर्ट के बावजूद, रेपोट्रेक्टिनिब प्रतिरोध का कोई मामला सामने नहीं आया है।

 

स्थानीय रूप से उन्नत या मेटास्टेटिक ROS1-पॉजिटिव NSCLC के उपचार के लिए, रिपोट्रेक्टिनिब को 15 नवंबर, 2023 को ऑगटायरो नाम से FDA द्वारा अनुमोदित किया गया था। TRIDENT-1 अध्ययन से निर्णायक निष्कर्षों के आधार पर, जिसने दिखाया कि, उदाहरण के लिए, TKI-पूर्व उपचारित रोगियों में से 38% और TKI-नवजात रोगियों में से 39% में क्रमशः 79% और 38% की वस्तुनिष्ठ प्रतिक्रिया दर थी।

 

एडाग्रासिब को दिसंबर 2022 में FDA से त्वरित मंज़ूरी मिल गई थी, ताकि KRASG12C-उत्परिवर्तित स्थानीय रूप से उन्नत या मेटास्टेटिक नॉन-स्मॉल सेल लंग कैंसर (NSCLC) के उन रोगियों का इलाज किया जा सके, जिनका कम से कम एक पूर्व प्रणालीगत उपचार हो चुका है। एडाग्रासिब सोटोरासिब के बाद दूसरा KRASG12C अवरोधक है जिसे FDA ने मंज़ूरी दी है।

 

 

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• की एक जोड़ी: गेपोटिडासिन CAS 1075236-89-3
• अगले: एडाग्रासिब CAS 2326521-71-3