एडाग्रासिब CAS 2326521-71-3

उत्पाद वर्णन:

उत्पाद का नाम: एडाग्रासिब CAS 2326521-71-3

 

समानार्थी शब्द:

2-[(2S)-4-[7-(8-क्लोरोनाफ्थलीन-1-यल)-2-[[(2S)-1-मिथाइलपाइरोलिडिन-2-यल]मेथॉक्सी]-6,8-डाइहाइड्रो-5एच-पाइरिडो[3,4-डी]पाइरीमिडिन-4-यल]-1-(2-फ्लोरोप्रोप-2-एनॉयल)पाइपेराज़िन-2-यल]एसीटोनिट्राइल;

 

रासायनिक एवं भौतिक गुण:

स्वरूप: सफ़ेद से हल्के पीले रंग का पाउडर

परख: 99.0% से अधिक या बराबर

क्वथनांक: 860.2 डिग्री

घनत्व: 1.295 ग्राम/सेमी3

घुलनशीलता: DMSO:1.0(अधिकतम सांद्रता mg/mL);1.7(अधिकतम सांद्रता mM)

 

उपयोग

मिराती थेरेप्यूटिक्स ने ओरल स्मॉल-मॉलीक्यूल KRAS इनहिबिटर एडाग्रासिब (MRTX849) का उत्पादन किया। KRAS उत्परिवर्तन सभी RAS परिवार उत्परिवर्तनों का लगभग 85% बनाते हैं और कैंसर में अत्यधिक प्रचलित हैं। हालाँकि, GTP और GDP के लिए उनकी मजबूत आत्मीयता और क्योंकि उनके पास एक अच्छी तरह से परिभाषित बंधन स्थल की कमी है, KRAS अवरोधकों का निर्माण मुश्किल साबित हुआ है।

 

एडाग्रासिब KRASG12C के सिस्टीन 12 अवशेषों को लक्षित करके KRAS-निर्भर सिग्नलिंग को दबाता है, जो सबसे प्रचलित KRAS उत्परिवर्तनों में से एक है। एडाग्रासिब ने KRASG12C (NCT03785249) में उत्परिवर्तन के साथ उन्नत ठोस ट्यूमर वाले रोगियों सहित चरण I/IB नैदानिक ​​अनुसंधान में ट्यूमर विरोधी प्रभाव प्रदर्शित किया।



इसी परीक्षण के दूसरे चरण में यह प्रदर्शित हुआ कि KRASG12C जीन में उत्परिवर्तन के साथ नॉन-स्मॉल-सेल लंग कैंसर (NSCLC) के रोगियों में एडाग्रासिब बिना किसी अतिरिक्त सुरक्षा संकेतों के प्रभावी था। एडाग्रासिब के नए ड्रग एप्लीकेशन (NDA) को फरवरी 2022 में FDA द्वारा NSCLC वाले व्यक्तियों के उपचार के लिए अनुमोदित किया गया था, जिन्होंने पहले थेरेपी प्राप्त की थी और KRASG12C के लिए सकारात्मक परीक्षण किया था।

एडाग्रासिब को दिसंबर 2022 में FDA से त्वरित मंज़ूरी मिल गई थी, ताकि KRASG12C-उत्परिवर्तित स्थानीय रूप से उन्नत या मेटास्टेटिक नॉन-स्मॉल सेल लंग कैंसर (NSCLC) के उन रोगियों का इलाज किया जा सके, जिनका कम से कम एक पूर्व प्रणालीगत उपचार हो चुका है। एडाग्रासिब सोटोरासिब के बाद दूसरा KRASG12C अवरोधक है जिसे FDA ने मंज़ूरी दी है।

 

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• की एक जोड़ी: रेपोट्रेक्टिनिब CAS 1802220-02-5
• अगले: इप्टाकोपन सीएएस 1644670-37-0