नए और शक्तिशाली AAK1 अवरोधक LX9211 चरण द्वितीय नैदानिक परीक्षणों में प्रवेश करती है: लत के जोखिम के बिना तंत्रिका तंत्र मर्मज्ञ

शब्दकोश फार्मास्यूटिकल्स ने हाल ही में घोषणा की कि मधुमेह परिधीय तंत्रिका के उपचार के लिए LX9211 का मूल्यांकन द्वितीय राहत-DPN-1 नैदानिक अध्ययन रोगियों को उपचार देने के लिए शुरू कर दिया है ।

LX9211 एक शक्तिशाली, मौखिक और चयनात्मक छोटे अणु अवरोधक है जो एडाप्टर संबद्ध किनेज 1 (AAK1) को लक्षित करता है। लक्ष्य की खोज की और बड़े पैमाने पर शब्दकोश और ब्रिस्टल-मायर्स Squibb (बीएमएस) के बीच एक गठबंधन की विशेषता थी ।

प्रीक्लिनिकल अध्ययनों से पता चला है कि न्यूरोजेनिक दर्द मॉडल में, एलएक्स 9211 केंद्रीय तंत्रिका तंत्र प्रवेश को प्रदर्शित करता है और दर्द व्यवहार को कम करता है, और ओपिओइड मार्ग को प्रभावित नहीं करता है।

LX9211 (BMS-986176) की रासायनिक संरचना (चित्र स्रोत: chemicalbook.com)

2016 में, शब्दकोश ने एलएक्स 9 211 के विशेष अनुसंधान, विकास और व्यावसायीकरण अधिकारों और एएके 1 के माध्यम से कार्य करने वाले गठबंधन के तहत खोजे गए अन्य यौगिकों का अधिग्रहण किया, और बीएमएस को इस अधिग्रहण से राजस्व में 115.5 मिलियन अमेरिकी डॉलर प्राप्त होंगे।

राहत-डीपीएन-1 एक यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड, प्लेसबो-नियंत्रित, समानांतर-समूह, बहु-केंद्र चरण 2 अध्ययन है जो मधुमेह परिधीय तंत्रिका के उपचार में एलएक्स 9 211 की प्रभावकारिता, सुरक्षा और फार्माकोकिनेटिक्स का मूल्यांकन कर रहा है। अध्ययन का उद्देश्य संयुक्त राज्य अमेरिका में लगभग 30 नैदानिक स्थानों में लगभग 300 रोगियों की भर्ती करना है। मूल्यांकन का प्राथमिक प्रभावकारिता अंत बिंदु बेसलाइन परीक्षा (दिन 1) से 6 सप्ताह तक 11 सूत्री संख्यात्मक रेटिंग स्केल (एनआरएस) के आधार पर औसत दैनिक दर्द स्कोर (एडीपीएस) में परिवर्तन था ।

शब्दकोश अनुसंधान और विकास के कार्यकारी उपाध्यक्ष डॉ प्रवीण Tyle ने कहा: "हम मधुमेह परिधीय तंत्रिका रोगियों को प्रशासित करने के लिए पहले सबूत की अवधारणा अध्ययन में LX9211 नैदानिक परियोजना को आगे बढ़ाने के लिए बहुत खुश हैं । प्रीक्लिनिकल डेटा के आधार पर, हम मानते हैं कि एलएक्स 9211 में लत के कारण दर्द के प्रति प्रतिक्रिया को काफी कम करने की क्षमता है, और साथ ही AAK1 को बाधित करके न्यूरोपैथिक दर्द के लिए एक नया उपचार प्रदान करना है। हम पोस्टहेप्टिक न्यूराल्जिया पर एक और चरण 2 अध्ययन करने की तैयारी कर रहे हैं, जो इस वर्ष के अंत में शुरू होने की उम्मीद है । साथ ही, कई प्रीक्लिनिकल मॉडल और अनुकूल चरण I नैदानिक सुरक्षा में आशाजनक परिणामों के आधार पर, हम अन्य न्यूरोजेनिक दर्द क्षेत्रों में एलएक्स 9211 के अवसरों का पता लगाएंगे।