2 नए तंत्र ड्रग्स नेक्सलेट / नेक्सलिज़ेट को अमेरिका में लॉन्च किया गया है!

एरिज़ोन थेरप्यूटिक्स ने हाल ही में नेक्सलिज़ेट (bempedoic acid / ezetimibe) टैबलेट लॉन्च करने की घोषणा की है, जो अमेरिकी बाजार में एक नई कोलेस्ट्रॉल कम करने वाली दवा है। इस साल 30 मार्च को, कंपनी ने एक और नेक्सलेट (bempedoic एसिड) टैबलेट लॉन्च किया, जो अमेरिकी बाजार में एक नई कोलेस्ट्रॉल कम करने वाली दवा है।

Nexletol और Nexlizet मौखिक, एक बार-दैनिक, गैर-स्टेटिन और कम घनत्व वाले लिपोप्रोटीन कोलेस्ट्रॉल (LDL) कम करने वाली दवाएं हैं। उन्हें इस वर्ष फरवरी में संयुक्त राज्य अमेरिका में दुनिया का पहला बैच जीजी से सम्मानित किया गया था। दोनों दवाओं के एक ही संकेत हैं: एक आहार और सहायक चिकित्सा के रूप में वयस्क रोगियों के उपचार के लिए स्टैटिन की अधिकतम सहनशील खुराक के साथ विषम जलीय हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया (हेफएच) और एथेरोस्क्लेरोटिक हृदय रोग जिसमें जीजी कोटे की और कमी की आवश्यकता होती है; कोलेस्ट्रॉल (LDL-C) रोग (ASCVD) के साथ वयस्क रोगियों का स्तर।

इन दोनों दवाओं में एलडीएल-सी को कम करने की कार्रवाई का एक नया तंत्र है। विशेष रूप से, नेक्सटॉल पहली मौखिक, एक बार-दैनिक, गैर-स्टेटिन, कोलेस्ट्रॉल-कम करने वाली (एलडीएल-सी) दवा है जिसे पिछले 20 वर्षों में नियामक स्वीकृति मिली थी। Nexlizet नियामक अधिकारियों द्वारा अनुमोदित पहली गैर-स्टेटिन, कोलेस्ट्रॉल कम करने वाली (LDL-C) यौगिक दवा है।

दवा के संदर्भ में, दोनों दवाओं की सिफारिश की जाती है: प्रति दिन एक टैबलेट मौखिक रूप से, भोजन के साथ या बिना। वर्तमान में, मानक देखभाल (स्टैटिन सहित) प्राप्त करने के बावजूद, कई रोगी अभी भी एलडीएल-सी लक्ष्यों को पूरा करने में विफल रहते हैं। इन दोनों दवाओं के लॉन्च से उन्नत एलडीएल-सी के स्तर वाले हेफ और एएससीवीडी रोगियों के कारण उच्च हृदय रोग के जोखिम वाले रोगियों के लिए एक महत्वपूर्ण उपचार विकल्प मिलेगा।

LDL-C एक मोमी वसा जैसा पदार्थ है जो मानव शरीर में मौजूद होता है। उन्नत एलडीएल-सी धमनियों में एलडीएल-सी के संचय को बढ़ावा देता है और हृदय की घटनाओं का कारण बन सकता है, जिसमें दिल के दौरे और स्ट्रोक शामिल हैं। स्टेटिन थेरेपी सहित मानक नर्सिंग देखभाल प्राप्त करने के बावजूद, यह अनुमान है कि संयुक्त राज्य में लगभग 15 मिलियन रोगी (लगभग एक चौथाई मरीज) दिशानिर्देशों द्वारा अनुशंसित एलडीएल-सी स्तर को पूरा नहीं कर सकते हैं।

नेक्सटॉल जीजी का सक्रिय दवा घटक बीम्पैडोइक एसिड है, जो एक प्रथम श्रेणी में एटीपी साइट्रेट लाइसेज़ (एसीएल) अवरोधक है जो कोलेस्ट्रॉल बायोसिंथेसिस को कम करके और एलडीएल रिसेप्टर्स को विनियमित करके एलडीएल-सी को कम करता है। नेक्सलिज़ेट की सक्रिय दवा सामग्री बीम्पैडोइक एसिड और इज़िटिमिब (एटिमीब) हैं, जो लिवर कोलेस्ट्रॉल संश्लेषण और आंतों के अवशोषण के पूरक तंत्र को बाधित करके एलडीएल-सी को कम करता है।

बीम्पादिक एसिड एक सिंथेटिक डाइकारबॉक्सिलिक एसिड व्युत्पन्न है, जो कि एक प्रकोप है जिसमें बहुत लंबी श्रृंखला एसिटाइल-सीओए सिंथेटेस 1 (एसीएसवीएल 1) के सक्रियण की आवश्यकता होती है। अध्ययनों से पता चला है कि ACSVL1 कंकाल की मांसपेशी में कमी है। इसलिए, कंकालिक मांसपेशी में बीम्पादिक एसिड सक्रिय नहीं होता है, जो स्टेटिन-संबंधित मांसपेशी विषाक्तता से बच सकता है।

जनवरी 2019 में, पहली तीन जापानी दवा कंपनियों ने यूरोप में दो दवाओं के वाणिज्यिक अधिकारों को यूएस $ 900 मिलियन में हासिल किया। इस साल अप्रैल में, इन दो दवाओं को ब्रांड नाम के तहत यूरोपीय संघ में अनुमोदित किया गया था: निलेमेडो (bempedoic acid) और Nustendi (bempedoic acid / ezetimibe)। इस वर्ष के अप्रैल में, Esperion ने जापान में Nexletol (bempedoic acid) और Nexlizet (bempedoic acid / ezetimibe) के विकास और व्यवसायीकरण के लिए जापानी दवा कंपनी ओत्सुका फार्मा को विशेष अधिकार प्रदान किया।

Nexletol / Nilemdo और Nexlizet / Nustendi की मंजूरी CLEAR नैदानिक ​​परीक्षण परियोजना के डेटा पर आधारित है। परियोजना को 4000 से अधिक उच्च जोखिम वाले और बहुत अधिक जोखिम वाले रोगियों में किया गया था। डेटा से पता चला है कि: (1) स्टेटिन्स की अधिकतम सहनशील खुराक के साथ संयुक्त होने पर, निलेमेडो / नेक्सलेट ने प्लेसबो 18% की तुलना में एलडीएल-सी के स्तर को काफी कम कर दिया; स्टेटिन असहिष्णुता वाले रोगियों में, नेक्सलेट ने प्लेसबो की तुलना में एलडीएल-सी के स्तर को 28% तक कम कर दिया। (2) स्टेटिन की अधिकतम सहनशील खुराक के साथ संयुक्त होने पर, Nustendi / Nexlizet ने प्लेसबो की तुलना में LDL-C का स्तर 38% घटा दिया।

3600 से अधिक रोगियों में किए गए एक संयुक्त सुरक्षा विश्लेषण ने पुष्टि की कि बीम्पादिक ईकोइड अच्छी तरह से सहन किया गया था और प्रतिकूल घटनाओं की समग्र घटना प्लेसिबो के समान थी। उपन्यास और क्रिया के अनूठे तंत्र के कारण, कंकाल की मांसपेशी में बीम्पैडिक ईकिड को सक्रिय नहीं किया जाएगा, इस प्रकार मांसपेशियों से संबंधित प्रतिकूल प्रतिक्रियाओं की घटना से बचा जा सकता है।

हृदय रोग रुग्णता और मृत्यु दर पर Nexletol / Nilemdo और Nexlizet / Nustendi के प्रभावों को निर्धारित नहीं किया गया है। ग्रेजुएशन, CLEAR के परिणामों का संचालन कर रहा है, जो एक वैश्विक हृदय परिणाम अध्ययन है, और 2022 तक हृदय जोखिम कम करने वाले डेटा प्राप्त करने की उम्मीद है।