AstraZeneca अगली पीढ़ी के मौखिक PCSK9 अवरोधक का अधिग्रहण करता है

हाल ही में, एस्ट्राज़ेनेका ने अपने मौखिक PCSK9 अवरोधक कार्यक्रम को प्राप्त करने के लिए Dogma Therapeutics के साथ एक लाइसेंसिंग समझौते पर हस्ताक्षर किए, और अगले साल मानव नैदानिक ​​परीक्षणों के लिए इसे आगे बढ़ाने की योजना बनाई है ताकि मनुष्यों में मौखिक PCSK9 अवरोधकों के प्रभाव का निरीक्षण किया जा सके।

PCSK9 अवरोधकों को स्टैटिन के बाद लिपिड-निचले क्षेत्र में सबसे बड़ी उन्नति के रूप में माना जाता है, लेकिन बाजार में उनकी भारी बिक्री क्षमता अभी तक महसूस नहीं की गई है। वर्तमान में, बिक्री पर दो PCSK9 एंटीबॉडी दवाएं हैं, अर्थात् Amgen's Repatha और Sanofi / Regeneron's Praluent। दोनों पक्ष भयंकर मूल्य युद्ध में लगे हुए हैं।

यद्यपि बड़ी संख्या में नैदानिक ​​परीक्षण परिणाम हैं जो दिखाते हैं कि ऐसी दवाओं के उपयोग से हृदय संबंधी घटनाओं में 15-20% की कमी हो सकती है, एंटीबॉडी-आधारित पीसीएसके 9 अवरोधकों के व्यापक उपयोग को उनकी लागत-प्रभावशीलता के कारण पूछताछ की गई है।

PCSK9 को बाधित करने के वैकल्पिक तरीकों को एंटीबॉडी द्वारा कवर की गई बाध्यकारी साइटों की विस्तृत श्रृंखला द्वारा बाधित किया जाता है, और अब तक, छोटे अणुओं का उपयोग करके PCSK9 के अप्रत्यक्ष निषेध के लिए केवल तरीकों की सूचना दी गई है।

पिछले साल, ड्रग डेवलपमेंट आउटसोर्सिंग कंपनी, डॉग थेरेपी की चार्ल्स नदी प्रयोगशालाओं की मदद से बाहर खड़ा हुआ था। कंपनी ने एक छोटे अणु अवरोधक की खोज करने के लिए अपने प्लेटफॉर्म का इस्तेमाल किया जो सीधे PCSK9 में एक नए और रहस्यमयी बाइंडिंग पॉकेट से जुड़ सकता है।

कंपनी के अनुसार, प्रीक्लिनिकल ट्रायल में, डिसिप्लिडिमिया वाले गैर-मानव प्राइमेट्स का मौखिक प्रशासन द्वारा इलाज किया गया था, और यह पाया गया कि इसके मौखिक PCSK9 छोटे अणु अवरोधक&उद्धरण; प्रशासन के कई हफ्तों के बाद, एलडीएल-सी ने महत्वपूर्ण और महत्वपूर्ण रूप से कम दिखाया। जीजी उद्धरण;

अब, एस्ट्राज़ेनेका इस अगली पीढ़ी के तरीके को प्राप्त करने की उम्मीद करता है। इस सहयोग प्राधिकरण समझौते के वित्तीय विवरण का खुलासा नहीं किया गया था। घोषणा के अनुसार, एस्ट्राज़ेनेका डिस्लिपिडेमिया और पारिवारिक हाइपरकोलेस्ट्रोलेमिया के नैदानिक ​​विकास में परियोजना को आगे बढ़ाएगा।

हालांकि PCSK9 एक सिद्ध लक्ष्य है जो एलडीएल-सी को प्रभावी रूप से कम कर सकता है, इसे छोटे अणुओं के साथ बाधित करना बहुत चुनौतीपूर्ण रहा है। डोगमा थेरेप्यूटिक्स के साथ यह लाइसेंसिंग समझौता एस्ट्राजेनेका को पहले छोटे अणु, मौखिक रूप से उपलब्ध पीसीएसके 9 अवरोधक विकसित करने का अवसर प्रदान करेगा।

मोनोक्लोनल एंटीबॉडी दवाओं के अलावा, बाजार पर होने के बारे में एक अभिनव उपचार भी है, अर्थात् नोवार्टिस जीजी # 39; inclisiran, जिसे 9.4 बिलियन डॉलर में TMC का अधिग्रहण करके हासिल किया गया था। दवा एक प्रकार का siRNA है जो जिगर में PCSK9 प्रोटीन की अभिव्यक्ति को सीधे बंद करने के लिए आरएनए हस्तक्षेप तंत्र का उपयोग करता है, और नैदानिक ​​परीक्षणों में एक मजबूत प्रभाव दिखाया है।

वर्तमान में, संयुक्त राज्य और यूरोप में inclisiran की विनियामक समीक्षा चल रही है। साल में दो बार चमड़े के नीचे के इंजेक्शन के लाभ के साथ, inclisiran दो मोनोक्लोनल एंटीबॉडी PCSK9 अवरोधकों पर एक हिंसक प्रभाव पड़ता है।