नई शक्तिशाली AAK1 अवरोधक LX9211 चरण द्वितीय नैदानिक परीक्षणों में प्रवेश करती है

शब्दकोश फार्मास्यूटिकल्स ने हाल ही में घोषणा की कि चरण द्वितीय राहत-PHN-1 नैदानिक अध्ययन के बाद herpetic तंत्रिका (PHN) के उपचार के लिए LX9211 मूल्यांकन रोगियों को इलाज देने के लिए शुरू कर दिया है ।

LX9211 एक शक्तिशाली, मौखिक और चयनात्मक छोटे अणु अवरोधक है जो एडाप्टर संबद्ध किनेज 1 (AAK1) को लक्षित करता है। लक्ष्य की खोज की और बड़े पैमाने पर शब्दकोश और ब्रिस्टल-मायर्स Squibb (बीएमएस) के बीच एक गठबंधन की विशेषता थी ।

प्रीक्लिनिकल अध्ययनों से पता चला है कि न्यूरोजेनिक दर्द मॉडल में, एलएक्स 9211 केंद्रीय तंत्रिका तंत्र प्रवेश को प्रदर्शित करता है और दर्द व्यवहार को कम करता है, और ओपिओइड मार्ग को प्रभावित नहीं करता है। प्रीक्लिनिकल डेटा के आधार पर, एलएक्स9211 में लत के कारण दर्द प्रतिक्रिया को काफी कम करने की क्षमता है, और साथ ही AAK1 को बाधित करके न्यूरोपैथिक दर्द के लिए एक नई उपचार विधि प्रदान करता है। इसके साथ ही, कई प्रीक्लिनिकल मॉडल और अनुकूल चरण I नैदानिक सुरक्षा में आशाजनक परिणामों के आधार पर, एलएक्स 9211 में अन्य न्यूरोजेनिक दर्द के उपचार के लिए विकसित होने की क्षमता भी है।

LX9211 (BMS-986176) की रासायनिक संरचना (चित्र स्रोत: chemicalbook.com)

2016 में, शब्दकोश ने एलएक्स 9 211 के विशेष अनुसंधान, विकास और व्यावसायीकरण अधिकारों और एएके 1 के माध्यम से कार्य करने वाले गठबंधन के तहत खोजे गए अन्य यौगिकों का अधिग्रहण किया, और बीएमएस को इस अधिग्रहण से राजस्व में 115.5 मिलियन अमेरिकी डॉलर प्राप्त होंगे।

राहत-पीएचएन-1 एक यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड, प्लेसबो-नियंत्रित, समानांतर-समूह, मल्टीसेंटर चरण 2 अध्ययन है जो पोस्ट-हर्पेटिक न्यूराल्जिया (पीएचएन) के उपचार में एलएक्स 9211 की प्रभावकारिता, सुरक्षा और फार्माकोकिनेटिक्स का मूल्यांकन कर रहा है। अध्ययन का उद्देश्य संयुक्त राज्य अमेरिका में लगभग 30 नैदानिक स्थानों में लगभग 74 रोगियों की भर्ती करना है। प्राथमिक प्रभावकारिता अंत बिंदु का मूल्यांकन बेसलाइन परीक्षा (दिन 1) से 6 सप्ताह तक 11 सूत्री संख्यात्मक रेटिंग स्केल (एनआरएस) के आधार पर औसत दैनिक दर्द स्कोर (एडीपीएस) में परिवर्तन था ।

इस साल सितंबर की शुरुआत में डायबिटिक पेरिफेरल न्यूराल्जिया के इलाज में एलएक्स9211 का मूल्यांकन करने वाले फेज-2 रिलीफ-डीपीएन-1 क्लीनिकल स्टडी ने भी मरीजों को इलाज देना शुरू कर दिया है । यह एक यादृच्छिक, डबल-ब्लाइंड, प्लेसबो-नियंत्रित, समानांतर-समूह, बहु-केंद्र चरण 2 अध्ययन है जो मधुमेह परिधीय तंत्रिका के उपचार में एलएक्स 9 211 की प्रभावकारिता, सुरक्षा और फार्माकोकिनेटिक्स का मूल्यांकन कर रहा है। अध्ययन का उद्देश्य संयुक्त राज्य अमेरिका में लगभग 30 नैदानिक स्थानों में लगभग 300 रोगियों की भर्ती करना है। प्राथमिक प्रभावकारिता अंत बिंदु का मूल्यांकन बेसलाइन परीक्षा (दिन 1) से 6 सप्ताह तक 11 सूत्री संख्यात्मक रेटिंग स्केल (एनआरएस) के आधार पर औसत दैनिक दर्द स्कोर (एडीपीएस) में परिवर्तन था ।

शब्दकोश अनुसंधान और विकास के कार्यकारी उपाध्यक्ष डॉ प्रवीण Tyle ने कहा: "हम LX9211 के दूसरे सबूत की अवधारणा अध्ययन में रोगियों के लिए उपचार के प्रशासन शुरू करने के लिए बहुत खुश हैं । दाद के साथ रोगियों को आम तौर पर दाने कम होने के बाद कई महीनों के लिए कई महीनों का अनुभव । दर्द के वर्षों, उपचार के विकल्प सीमित हैं। हमारा मानना है कि LX9211 के बाद herpetic तंत्रिका के लिए एक नया उपचार प्रदान करने की क्षमता है । हम अगले साल के अंत तक इस अध्ययन को पूरा करने और मधुमेह परिधीय तंत्रिका में LX9211 के लिए तत्पर हैं । एक चरण 2 प्रूफ-ऑफ-कॉन्सेप्ट स्टडी ।